Редуксин

Состав и форма выпуска

Капсулы по 10мг, 15мг №30 или по 10мг №60. 
Действующее вещество: сибутрамин 10 мг и 15 мг. 
Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анорексигенное.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При первом прохождении через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками — 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин).
Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Фармакодинамика

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергические (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.

Показания препарата Редуксин

Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях:

1. алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
2. алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

Противопоказания

1. установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
2. наличие органических причин ожирения (например гипотиреоз);
3. серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия);
4. психические заболевания;
5. синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики);
6. одновременный прием ингибиторов МАО (например фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 нед до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на ЦНС (например антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
7. ИБС, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, церебро-васкулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
8. неконтролируемая артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт. ст.) (См. «Особые указания»);
9. тиреотоксикоз;
10. тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
11. доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
12. феохромоцитома;
13. закрытоугольная глаукома;
14. установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
15. беременность;
16. период кормления грудью;
17. возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью:

1. аритмия в анамнезе;
2. хроническая недостаточность кровообращения;
3. заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе);
4. холелитиаз;
5. артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе);
6. неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе);
7. нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести;
8. моторные и вербальные тики в анамнезе.
9. Применение при беременности и кормлении грудью
10. Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности.
11. Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
12. Не следует принимать Редуксин во время кормления грудью.

Побочные действия препарата Редуксин

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят в целом нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто — >10%; иногда — 1 –10%; редко — <1%).

1. Со стороны ЦНС: часто — сухость во рту, бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, сердцебиение, вазодилатация, повышение АД.

Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 уд./мин.
В отдельных случаях не исключается более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).
Применение Редуксина у больных с повышенным АД: см. «Противопоказания» и «Особые указания».

1. Со стороны системы органов пищеварения: часто — потеря аппетита и запор; иногда — тошнота и обострение геморроя.
2. Со стороны кожных покровов: иногда — потливость.

В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечение, пурпура Шенлейна-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в крови.
У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.
Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, возникают редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушение настроения.
Изменения сердечно-сосудистой системы. Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт. ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 уд./мин.
В отдельных случаях не исключается более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).
Применение Редуксина у больных с повышенным АД: см. «Противопоказания» и «Особые указания».

Сравнительные данные по частоте нежелательных явлений препаратов, содержащих сибутрамин

Нежелательное явление	Данные мета анализа международных клинических исследований %		Данные исследований Редуксина % (n=162)	Комментарии к данным по Редуксину
	Сибутрамина (n = 4350)	Плацебо (n = 2717)
1. Бессонница	7,3	3,9	1,2	Прекратились самостоятельно на 7 день приема препарата
2. Головная боль	15,1	13,8	1,8	Прекратилась самостоятельно на 10 день приема препарата
3. Головокружение	7,3	3,9	1,8	Прекратилось самостоятельно в течение первой недели приема препарата
4. Беспокойство	3,2	1,8	0
5. Парестезия	1,2	0,8	0
6. Изменение вкуса	0
7. Тахикардия	2,2	0,5	0
8. Повышение АД	2,3	1,8	0
9. Крапивница	1,1	0,9	1	Купировалась, после приема антигистаминного средства
10. Сухость во рту	15,9	3	10,4	У12 пациентов прекратилась самостоятельно в течение первой недели приема препарата, у 5 пациентов с СД 2 типа и ожирением прекратилась самостоятельно в течение первого месяца терапии
11. Потеря аппетита	3,5	1,8	0
12. Запор	11	5,1	1,8	Прекратились самостоятельно на 10 день приёма препарата
13. Диарея	3,0	2,9	0
14. Тошнота	4,6	2,3	1,8	Прекратилась самостоятельно в течение первых 3 дней приема препарата
15. Потливость	1	0,9	0
16. Обострение ЯБ 12ПК	1	0,6	0,6	Лечащий врач отметил, что данное НЯ не связано с приемом Редуксина
17. Обострение геморроя	1,5	0,5	0
18. Увеличение в сыворотке концентраций ACT, АЛТ	1	0	0

Из сравнительного анализа становится очевидным, что Редуксин имеет более мягкое действие.
Более мягкое действие Редуксина по сравнению с другими препаратами, содержащими сибутрамин, обусловлено включением в состав препарата микрокристаллической целлюлозы, обеспечивающей лучший контроль высвобождения действующего вещества и сглаживание пика концетрации в крови. Как следствие, это приводит к уменьшению выраженности возможных побочных эффектов сибутрамина.

Есть ли еще лекарственные средства, способные помочь сбросить лишний вес?

Кроме Редуксина в аптеках России представлены моно-препараты сибутрамина (Меридия и Линдакса), в которых нет второго активного действующего вещества, а также орлистат (торговые названия Ксеникал, Орсотенз).

Что такое орлистат (Ксеникал)?

Орлистат – это препарат периферического действия, то есть он действует только в просвете кишечника и не всасывается в кровь. Трехкратный (вместе с пищей) прием орлистата позволяет заблокировать всасывание около 30% поступающих с пищей жиров. Это позволяет добиться снижения массы тела на 10 килограммов в год. Среди наиболее частых побочных эффектов – метеоризм, недержание кала, маслянистые выделения из прямой кишки.

Чем Редуксин отличается от Меридии, Линдаксы?

Редуксин – это единственный комбинированный лекарственный препарат, предназначенный для лечения ожирения и снижения повышенной массы тела. Компания «Промо-Мед», которая занимается продвижением Редуксина, утверждает, что комбинация с микрокристаллической целлюлозой позволяет значительно снизить риск появления побочных явлений сибутрамина (в первую очередь - головные боли, сухость во рту, нарушения сна, повышение артериального давления). Эффективность лечения при этом не страдает, снижение веса составляет от 1 до 4 кг в месяц.

Чем Редуксин отличается от Ксеникала, Орсотенза?

Набор избыточной массы тела происходит в большинстве случаев (90%) из-за переедания. В виде подкожного жира откладываются лишние калории, полученные из жиров и углеводов пищи. Ксеникал (орлистат) снижает поступление калорий только за счет жирной пищи, не оказывая никакого влияния на углеводы. Тем пациентам, которые не злоупотребляют жирами, но переедают сладкого и/или мучного, орлистат не поможет справиться с лишними килограммами.
Редуксин снижает общее количество съедаемой пищи за счет влияние на аппетит и чувство насыщения. Вне зависимости от особенностей диеты больного Редуксин снизит поступление и жиров, и углеводов. Организм будет вынужден искать «альтернативные» источники питательных веществ – расщеплять жировую клетчатку.

Чем Редуксин отличается от биодобавок (БАД)?

Редуксин является лекарственным средством, он хорошо изучен, известны показатели эффективности и все возможные побочные эффекты, определены противопоказания. Производители БАД предпочитают уменьшенный формат исследований, а иногда и вовсе их не проводят. Пациент зачастую получает «кота в мешке», хотя платит реальные деньги, которые мог бы потратить на поход к врачу или приобретение назначенных им лекарств.

Взаимодействие

Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды), утром натощак или с приемом пищи 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Если в течение 4 нед от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.
Лечение Редуксином не должно продолжаться более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение Редуксином должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Особые указания

Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг).
Лечение Редуксином должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение сниженной массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторному обращению к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять уровень АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, на фоне гипотензивной терапии при уровне АД выше 145/90 мм рт. ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. Пациенты, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм рт. ст., должны приостановить лечение препаратом Редуксин (см. «Побочные действия»).
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики ЖКТ — цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как гипокалиемия и гипомагниемия (см. также «Взаимодействие»).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и Редуксина должен составлять не менее 2 нед.
Хотя не установлена связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки ног.
При пропуске дозы Редуксина не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием по предписанной схеме.
Длительность приема Редуксина не должна превышать 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами

Прием препарата Редуксин может ограничить способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Срок годности препарата Редуксин

3 года

Средняя цена на препарат "Редуксин"

1 упаковка (30 капсул 10 мг) - 900 руб. за упаковку
1 упаковка (30 капсул 15 мг) - 1300 руб. за упаковку