О препарате Ксеникал

Ксеникал
Как вы наверняка знаете, действующее вещество препарата Линдакса - сибутрамин, основным действием которого является блокирование аппетита. Все препараты для похудения на основе сибутрамина зарекомендовали себя как достаточно надёжные средства, имеющие, к сожалению, большое число побочных эффектов.

Ксеникал - средство для похудения швейцарского происхождения, основным действием которого является блокирование усвоения жиров. Этот эффект достигается благодаря действующему веществу Орлистат (Orlistat).
Итак, препарат Ксеникал блокирует процесс расщепления жиров, препятствуя их усвоению, а нерасщепленные жиры выводятся наружу с калом. В результате, количество поступивших в организм жиров сокращается, начинается процесс расходования "запасов", а вы постепенно худеете! Ксеникал не всасывается в кровь, не накапливается в организме, не оказывает вредного воздействия на головной мозг, сердце и другие органы. Ксеникал не входит в реакцию с другими препаратами. Ксеникал можно принимать длительное время, он не вызывает привыкания и зависимости. Столь простой принцип воздействия и практически полное отсутствие побочных эффектов превращают Ксеникал в один из самых эффективных и безопасных препаратов для похудения.

Всё это - в соответствии с заверениями производителя. А что важно знать нам, желающим похудеть?

Внимание! Выпущен аналог Ксеникала - препарат Листата (действующее вещество Орлистат), производитель обещает значительное уменьшение побочных эффектов.
  • Во-первых, препарат Ксеникал является медицинским препаратом (лекарственным средством для похудения), применяемым в крайнем случае, когда никакие диеты и спорт не действуют. Не пытайтесь самостоятельно поставить себе диагноз "ожирение" - проконсультируйтесь с врачом!
  • Во-вторых, судя по многочисленным отзывам рядовых пациентов, Ксеникал оказывает непоправимый вред организму, разрушает печень и т.п.
    Предлагаем всем, кто принимал Ксеникал, оставить свой отзыв, дабы подтвердить или опровергнуть справедливость таких утверждений.
Латинское название препарата Ксеникал - Xenical®

Состав и форма выпуска - Капсулы (1 капс.) 120 мг (в виде пеллет* - 240 мг)

*состав пеллет: орлистат; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал (примогель); повидон К-30; натрия лаурилсульфат
вспомогательные вещества: тальк
состав оболочки капсулы: желатин; индигокармин; титана диоксид
в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакокинетика
Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Фармакодинамика
Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Показания препарата Ксеникал
длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;
  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия препарата Ксеникал

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Передозировка
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Особые указания
Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал
Список Б.: В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Ксеникал - 3 года

Средняя цена на препарат "Ксеникал"

800 руб. за упаковку
Тайские таблетки на biovitas:
Лида:

Новый Жуйдемен: что нового?

Относительно недавно на рынке появилось новое средство похудения со знакомым названием "Жуйдемен". Производитель утверждает, что это новое поколение капсул для похудения, не имеющее аналогов на российском рынке.
И если эффективность препарата ещё стоит подтвердить, то наличие у производителя всех необходимых документов для продажи на территории РФ - хороший повод познакомиться с новым "Жуйдеменом" поближе.
Подробнее о новом поколении "Жуйдеменом"

Ксеникал: отзывы и мнения



Отзывы (189)

Вы просматриваете: Ксеникал (Орлистат): отзывы, побочные эффекты, информация о препарате
4/5 (9)
Gravatar
Алена говорит...
Ксеникал брала в аптеке свободно (живу на Украине). Главное придерживаться ограничений по жирам. Вместо свиной отбивной - постное тушеное мясо, вместо майонеза в салаты - лимонный сок, торты с кремом заменяем галетным печеньем и т.д. Дискомфорт в животе был первую неделю, потом все нормально.
25 Августа 2011 11.19
Gravatar
Вэл говорит...
Тогда зачем вообще нужен ксеникал, спрашивается? Вот я ни ем ничего такого и за месяц на 5 кг похудела.
4 Декабря 2011 15.42
Gravatar
Света говорит...
Вот-вот!!! И я про тоже! Если не есть жирное и сладкое и так похудеешь, а если при приеме ксеникала все это есть, то жир капает из одного места....... и всего-то, и не худеешь ни фига. Деньги в унитаз..
7 Декабря 2012 10.15
Gravatar
виктория говорит...
принимала ксеникал полгода.сбросила 5 кг.мало.зато появилась кровь в кале.испугалась и перестала его принимать.прошло.
9 Сентября 2011 00.19
Gravatar
Юлия говорит...
У меня только стул мягче стал. А как некоторые пишут: понос, боли в животе, жир с попы капает... Так надо ограничивать потребляемые жиры, а не надеется на чудо-препарат, он то как раз свою работу хорошо выполняет, а у них потом жир аж капает !;)
26 Ноября 2011 05.44
Gravatar
Галина говорит...
Да, Ксеникал очень хороший препарат для похудения. По моему мнению, вообще самое эффективное средство из всего, что я перепробовала, а главное - уже через месяц у меня был результат минус 5 кг. За 4 месяца - уже 15.
17 Августа 2011 14.22
Gravatar
алла говорит...
Можно ли принимать ксеникал одновременно с линдинет 20???
3 Августа 2011 06.34
Gravatar
Администратор говорит...
Можно.
4 Августа 2011 15.32
Gravatar
АЛЕНА говорит...
КСЕНИКАЛ КЛАСНАЯ ШТУКА ЗА ДЕНЬ ПО КГ .
16 Июля 2011 20.01
Страница 7 из 7

Написать отзыв

* Обязательные поля
(не для публикации)
 
Smile Sad Huh Laugh Mad Tongue Crying Grin Wink Scared Cool Sleep Blush Unsure Shocked
5, 3, 9 - какое число из списка самое маленькое?
 
Введите ответ:
 
Lida-best.com: Lida-best.com

Мы в сети